AbelardoAguilar
1981年，Harvard大学的化学教授RobertB.Woodward（1965年诺贝尔化学奖获得者）与他的研究团队多个成员一同报道了第一个立体选择不对称化学合成红霉素A，而Robert B.Woodward已于1979年7月8日去世，这也是20世纪著名的化学家去世后发表的论文。
日本大正制药在20世纪70年代发明了克拉霉素（clarithromycin），这个大环内酯类抗生素克服红霉素的酸不稳定性。
日本第一制药的科学家们发现了一个红霉素衍生物促胃动力素激动剂Mitemcinal。这个大环内酯类化合物具有强力促胃动力活性，虽然它的结构与红霉素类似，但已没有抗生素作用。目前红霉素作为offlabel药（虽然是处方药，但它被用在不被批准的用途上），被用于胃动力适应症例如胃轻瘫等。若Mitemcinal可以被证明是一种行之有效的一种促胃动力药，它将是消化道治疗领域一个重大的进展，因为使用这种药物的不会增加无意携带的选择细菌耐药性的风险。
上面提到的红霉素、克拉霉素都是十四元环大环内酯类抗生素，而阿奇霉素则可视为红霉素的扩环产物。1980年，克罗地亚Pliva公司SlobodanĐokić博士领导的研究团队成员GabrijelaKobrehel、GorjanaRadoboljaLazarevski和ZrinkaTambura&scaronev发现了十五元环大环内酯类抗生素阿奇霉素（azithromycin），并于1981年申请专利。1986年，Pliva公司与Pfizer公司签署了一项授权协议，给Pfizer在西欧和美国销售阿奇霉素的独家经销权。1988年，Pliva公司在中欧和东欧以商品名Sumamed阿奇霉素上市销售。1991年，Pfizer公司通过Pliva授权在其他市场以商品名Zithromax销售阿奇霉素。几年后，美国食品药品管理局批准阿奇霉素眼科制剂AzaSite用以治疗眼睫膜炎。AzaSite由Merck公司的全资子公司Inspire在美国和加拿大市场销售。
